С древнейших времен человечество стремилось найти способы обезболивания при операциях, но до XIX века обезболивания в современном понимании не было. Применявшиеся методы понижения болевой чувствительности были примитивны, малодейственны и даже опасны для жизни оперируемого.
Считается, что греческий философ Диоскорид первым применил термин "анестезия" в I веке н.э. для описания наркотикоподобного действия мандрагоры (действующее начало - М-холинолитик скополамин).
История развития обезболивания показывает, что параллельно с изысканием средств для общего обезболивания все время делались попытки оперировать под местной анестезией, и мысль достигнуть обезболивания тканей человеческого тела на месте предстоящей хирургической операции едва ли даже не более древняя, чем идея наркоза. По крайней мере, еще египтяне пытались вызвать потерю чувствительности на коже прикладыванием жира священного нильского крокодила. Они также славились своим умением изготовлять различные опьяняющие и анестезирующие средства, главными составными частями которых являлись индийская конопля и опий. Вместо каленого железа были в ходу моксы из конопли, так как они полагали, что болезненность операции значительно уменьшится при помощи усыпительных свойств дыма индийской конопли.
Плиний Младший (32-79 гг. н.э.) и Dioscorides pedanius в 50-м году н.э. рассказывают, что мемфисский камень, истолченный в порошок и политый уксусом, будучи приложен к обожженным или пораженным частям тела, уничтожал все болезненные ощущения. Литтре полагает, что этот мемфисский камень был не что иное, как особый вид мрамора, который при обливании уксусом образовывал уксусную кислоту, производящую местную анестезию. Отсутствие совершенного метода обезболивания компенсировалось скоростью проведения операции. Еще в V веке до н.э. Гиппократ писал, что, "так как приходится оперируемым страдать, причиняющее боль должно быть в них наиболее короткое время, а это будет, когда сечения выполняются скоро".
В более близкие к нам времена - средние века, в эпоху Возрождения - зародилось немало идей, которые не потеряли своего значения до сих пор. Да и не могли медики всех времен не думать об обезболивании. Операция, даже самая незначительная, часто заканчивалась смертью пациента от болевого шока. В операционной одной из лондонских больниц до наших дней сохранился колокол, звуками которого пытались заглушить крики несчастных, подвергавшихся хирургическому вмешательству.
Давно известно действие холода как обезболивающего средства (рис. 5). С середины ХVI столетия им пользовались по совету Томаса Бартолинуса. Затем это средство было забыто, и только спустя два столетия Арнот и Герард стали вновь применять его для анестезии (рис. 6). В 1867 г. он же предложил еще два новых анестезирующих средства: метиловый эфир и двухлористый метилен.